Synthesis and characterization of some thione containing platinum(II) complexes and their anticancer activity

Abstract

سيسبلاتن واحدة من العقارات المشهورة ضد السرطان وقد تم استخدامه منذ عقود في علاج السرطان. ومع ذلك له عدة اثارة جانبيه. لذلك، من المستحسن تخليق معقدات جديدة للبلاتين(II) تكون لها القدرة على توسيع طيف النشاط البيولوجي، تحسين الفعاليه السريريه وخفض السميه. سلاسل جديدة من معقدات البلاتين(II) مع بعض مترابطات الثايون تم تخليقها بالصيغ العامه cis-[(Et3P)2Pt(L)2]Cl2، cis-[(NH3)2Pt(L)2](NO3)2 ، trans- [Pt(NH3)2(L)2](NO3)2 و Pt(iPrImt)4](NO3)2(H2O)0.6 وتم توصيفها باستخدام تقنيه تحليل العناصر، مطيايفيه الاشعه تحت الحمراء المتوسطه والبعيدة، الرنين النووي المغناطيسي لانويه كل من (1H, 13C, 31P)، وكذلك الرنين النووي المغناطيسي في الحاله الصلبه لنواة (13C) بالاضافه الى الاشعه السينيه للبلورات. طرق التحليل الطيفي اظهرت ان مترابطات الثايون مرتبطه بالايون المركزي للبلاتين(II) عبر ذرة الكبريت المانحه. باستخدام طيف الاشعه السينيه للبلورات تم التعرف على البنيه التركيبيه لبعض المركبات، حيث اظهرت ان المعقدين trans-[Pt(NH3)2(Imt)2](NO3)2 و trans-[Pt(NH3)2(Me2Imt)2](NO3)2 (T3 و T1) لها شكل رباعي سطوح مشوه، بينما تفاعلات الرابطه الهيدروجينه في المعقد [Pt(iPrImt)4](NO3)2.0.6(H2O) حثت وجود تشويه الارجوحه مقارنه بالشكل المثالي لرباعي السطوح. دراسه الفعاليه الحيويه للمركبات A7-A1 على اربعه خطوط مختلفه من الخلايا البشريه (خليه سرطان عنق الحم، خليه سرطان الرئه، خليه سرطان الثدي وخليه سرطان القولون)، اظهرت نتائج واعدة مما جعل هذه المركبات محتمله كمضادات للسرطان. المعقد A6 وجد انه الافضل بين المركبات وله فعاليه حيويه 14 اضعاف السيسبلاتين ضد خليه سرطان القولون البشري (HCT15).